टिकैग्रेलोरः विश्व का पहला प्रतिवर्ती संयोजन मौखिक रूप से प्रशासित P2Y12 एडेनोसिन डाइफॉस्फेट रिसेप्टर विरोधी

एक नया प्लेटलेट एग्रीगेशन अवरोधक, टिकैग्रेलोर दुनिया का पहला प्रतिवर्ती संयोजन पी 2 वाई 12 एडेनोसिन डाइफोस्फेट रिसेप्टर विरोधी है।इसका उपयोग तीव्र कोरोनरी सिंड्रोम वाले रोगियों में हृदय संबंधी मृत्यु और हृदयघात को कम करने के लिए किया जाता हैTicagrelor एक सफेद से लगभग सफेद पाउडर है, जो हाइग्रोस्कोपिक है, इसलिए कम तापमान पर भंडारण और परिवहन की आवश्यकता होती है।

तंत्र

टिकाग्रेलोर के पास संवहनी चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं (VSMC) के 2 प्यूरीन रिसेप्टर उपप्रकार P2Y12 पर प्रतिवर्ती कार्य है, जिसके लिए चयापचय सक्रियण की आवश्यकता नहीं होती है,और एडेनोसिन डाइफोस्फेट द्वारा प्रेरित प्लेटलेट एग्रीगेशन पर एक महत्वपूर्ण अवरोधक प्रभाव है. इस मामले में, खुराक बंद करने के बाद प्लेटलेट फ़ंक्शन तेजी से बहाल हो जाएगा.

विशेषताएं

• कार्य करने की शीघ्र शुरुआत

लगभग 1. 5 घंटों में Ticagrelor अवशोषित हो सकता है और लगभग 2. 5 घंटों के बाद, Ticagrelor तेजी से परिसंचारी चयापचय AR- C124910XX में बदल सकता है।टिकाग्रेलोर की औसत जैवउपलब्धता लगभग 36% थी.

• शक्तिशाली दवा

प्रमुख रक्तस्राव में वृद्धि के बिना, 12 महीने तक टिकैग्रेलर उपचार ने क्लॉपिडोग्रेल की तुलना में हृदय रोग से मृत्यु का जोखिम 21% कम कर दिया।Ticagrelor पहले से ही यूरोप में हृदय रोग के लिए पहली सिफारिश की दवा है.

• प्लेटलेट फ़ंक्शन जल्दी से बहाल हो गया

टीकाग्रेलोर और प्लेटलेट P2Y12 एडीपी रिसेप्टर के बीच बातचीत प्रतिवर्ती है, बिना संरचनात्मक परिवर्तन और संकेत संचरण के,और रक्त में प्लेटलेट्स का कार्य दवा के बंद होने के बाद तेजी से ठीक हो जाता है.

संश्लेषण

टिकैग्रेलोर मुख्य रूप से तीन प्रमुख टुकड़ों से बना हैः एक पांच सदस्यीय अंगूठी, एक थियोएथर पाइरिमिडिन, और एक तीन सदस्यीय अंगूठी। वर्तमान में, विभिन्न संश्लेषण मार्गों की सूचना दी गई है,और आम बात यह है कि संश्लेषण प्रक्रिया में कोई chiral केंद्रों का निर्माण नहीं है, और सभी छह किरल केंद्रों को प्रारंभिक सामग्री द्वारा पेश किया जाता है।

इस सिंथेटिक मार्ग में, प्रारंभिक सामग्री S1 और S2 को जोड़ा गया, फिर रिंग को सोडियम नाइट्राइट और एसिटिक एसिड की स्थिति में डायज़ोस किया गया, और फिर प्रारंभिक सामग्री S3 के साथ जोड़ा गया।अंत में, टिकाग्रेलोर का तैयार उत्पाद फोर्कन सुरक्षा को हटाकर प्राप्त किया गया था।

उपयोग और खुराक

यह उत्पाद भोजन से पहले या बाद में लिया जा सकता है।

प्रारंभिक खुराक 180 मिलीग्राम की एक बार की खुराक थी, जिसके बाद दिन में दो बार 90 मिलीग्राम की खुराक दी गई।

एस्पिरिन की प्रारंभिक लोडिंग खुराक के बाद, एस्पिरिन को 75 से 100 मिलीग्राम एक बार दैनिक खुराक पर बनाए रखा गया।

Ticagrelor का प्रयोग उन ACS रोगियों में शुरू किया जा सकता है जिन्हें पहले ही क्लॉपिडोग्रेल की लोडिंग खुराक दी गई है।

उपचार को 12 महीने तक दिया जा सकता है जब तक कि उपचार बंद करने के लिए कोई नैदानिक संकेत न हो।

सावधानियां

टिकाग्रेलोर प्राप्त रोगियों में सबसे अधिक बार डिस्प्ने, चोट और एपिस्टैक्सिस के दुष्प्रभावों की सूचना दी गई, जो क्लॉपिडोग्रेल प्राप्त रोगियों की तुलना में अधिक बार हुई।तीव्र कोरोनरी सिंड्रोम वाले रोगियों में जो एस्पिरिन के साथ संयोजन में टिकैग्रेलर का उपचार कर रहे हैंइसलिए, एथेरोथ्रोम्बोटिक घटनाओं को रोकने के लाभ के साथ रक्तस्राव के जोखिम में वृद्धि को संतुलित किया जाना चाहिए।टीकाग्रेलोर टैबलेट लेने से बचना चाहिएयदि टिकैग्रेलोर को अस्थायी रूप से रोकना है, तो उपचार को जल्द से जल्द फिर से शुरू किया जाना चाहिए।