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अपडासिटिनिब(1310726-60-3)
उत्पाद सारांश
अपडासिटिनिब (1310726-60-3) भौतिक गुण गुण मान घनत्व 1.56±0.1 ग्राम/सेमी³ (अनुमानित) भंडारण की स्थितियाँ -20°C पर स्टोर करें घुलनशीलता डेटा विलायक अधिकतम सांद्रता (मिग्रा/एमएल) अधिकतम सांद्रता (एमएम) डीएमएसओ 42.67 112.17 डीएमएसओ:पीबीएस (पीएच 7.2) (1:1) 0.5 1.31 डीएमएफ 30.0 78.87 इथेनॉल 76.0 199.8 उत्प...
उत्पाद कस्टम विशेषताएँ
CAS संख्या।:
1310726-60-3
आण्विक सूत्र:
C17H19F3N6O
आणविक वजन:
380.37
Einecs सं।:
213-161-9
रूप:
सफ़ेद से मटमैला क्रिस्टलीय ठोस
प्रमुखता देना:
सीएएस संख्या 1310726-60-3 उपडासिटिनिब
,आणविक सूत्र C17H19F3N6O उपाडासिटिनिब
,सफ़ेद से मटमैला क्रिस्टलीय ठोस JAK1 अवरोधक
मूलभूत गुण
ब्रांड नाम:
Farmasino
मॉडल संख्या:
उपडासिटिनिब
व्यापारिक संपत्तियाँ
पैकेजिंग विवरण:
25 किग्रा/ड्रम
भुगतान शर्तें:
एल/सी, टी/टी, वेस्टर्न यूनियन
उत्पाद वर्णन
अपडासिटिनिब (1310726-60-3)
भौतिक गुण
| गुण | मान |
|---|---|
| घनत्व | 1.56±0.1 ग्राम/सेमी³ (अनुमानित) |
| भंडारण की स्थितियाँ | -20°C पर स्टोर करें |
घुलनशीलता डेटा
| विलायक | अधिकतम सांद्रता (मिग्रा/एमएल) | अधिकतम सांद्रता (एमएम) |
|---|---|---|
| डीएमएसओ | 42.67 | 112.17 |
| डीएमएसओ:पीबीएस (पीएच 7.2) (1:1) | 0.5 | 1.31 |
| डीएमएफ | 30.0 | 78.87 |
| इथेनॉल | 76.0 | 199.8 |
उत्पाद अवलोकन
अपडासिटिनिब एक चयनात्मक JAK1 अवरोधक है जिसने विभिन्न ऑटोइम्यून और सूजन संबंधी विकारों के उपचार में नैदानिक परीक्षणों में उत्कृष्ट प्रभावकारिता प्रदर्शित की है।
नैदानिक प्रभावकारिता
अपडासिटिनिब ने ऑटोइम्यून और सूजन संबंधी बीमारियों के इलाज के लिए नैदानिक परीक्षणों में उल्लेखनीय प्रभावकारिता दिखाई है। एबवी द्वारा विकसित, यह मौखिक छोटे-अणु लक्षित दवा को वयस्कों और 12 वर्ष और उससे अधिक उम्र के किशोरों में एटोपिक डर्मेटाइटिस (एडी), रूमेटोइड गठिया (आरए), और सोरियाटिक गठिया (पीएसए) के उपचार के लिए अनुमोदित किया गया था। यह वर्तमान में चीन में सबसे अधिक संकेतित चयनात्मक JAK1 अवरोधक है।
क्रिया का तंत्र
अपडासिटिनिब रूमेटोइड गठिया और सोरियाटिक गठिया के इलाज के लिए इस्तेमाल किया जाने वाला एक मौखिक JAK1 अवरोधक है। जेएके किनेसेस गैर-रिसेप्टर टायरोसिन किनेसेस के एक परिवार से संबंधित हैं जिनमें चार पहचाने गए सदस्य हैं: JAK1, JAK2, JAK3, और TYK1। जेएके का सब्सट्रेट STAT (सिग्नल ट्रांसड्यूसर और एक्टिवेटर ऑफ ट्रांसक्रिप्शन) है। जेएके द्वारा फास्फोराइलेशन के बाद, STAT डाइमेराइज़ करता है, परमाणु झिल्ली को पार करता है, और जेएके-एसटीएटी मार्ग के माध्यम से जीन अभिव्यक्ति को विनियमित करने के लिए नाभिक में प्रवेश करता है। यह तंत्र प्रतिरक्षा-मध्यस्थ बीमारियों में एक महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है।
चिकित्सीय अनुप्रयोग
अपडासिटिनिब (एबीटी-494) एक अत्यधिक शक्तिशाली, मौखिक रूप से सक्रिय, और चयनात्मक जानूस किनेज 1 (JAK1) अवरोधक (IC50 = 43 nM) है, जिसमें जेएके2 (200 nM) की तुलना में जेएके1 के लिए लगभग 74-गुना चयनात्मकता है। इसका उपयोग एटोपिक डर्मेटाइटिस, रूमेटोइड गठिया, सोरायसिस और अल्सरेटिव कोलाइटिस सहित विभिन्न ऑटोइम्यून बीमारियों के उपचार में किया जाता है।
अतिरिक्त उत्पाद दस्तावेज़ीकरण
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